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前列地尔属于天然前列腺素(PG) 类物质。20世纪60 年代初确定前列地尔的化学结构为具有一个五碳环和2 条侧链的二十碳脂肪酸的基本骨架。内源性前列地尔在体内分布广,含量少,一般细胞均能合成,在局部发挥生物学作用并迅速失活。前列地尔是一种高效生物活性物质,不仅有明显扩张血管作用,还具有抑制血小板聚集,降低血液粘度和红细胞聚集性,改善微循环,防止动脉粥样化脂质斑块形成和改善神经损害等作用。
我院使用的2种前列地尔都是脂质体
将其封入脂微球中制成前列地尔脂质体(Lipo2PGE1 ) ,对病变血管有特殊亲和性,可将PGE1 运送到特定的病变部位,使药物更好地聚集于炎症病灶及血管,同时可减少其首次经过肺循环时被代谢;减轻对血管的刺激作用,是病人易耐受。
前列地尔维持给药的稳定性
前列地尔与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液在输液泵中配伍的稳定性,证明配伍后在2h内前列地尔的含量变化<5%,但超过2h前列地尔含量迅速下降。原因可能有以下几点:①前列地尔在溶液中不稳定,时间延长分解加速;②输液泵材质对前列地尔有吸收;③随着给药时间延长,前列地尔受光线,温度及离子等外界因素影响较大。
联合用药
1. 前列地尔联合通心络治疗糖尿病周围神经病变
DNP是糖尿病常见且具有多种表现的慢性并发症,患病率月50%,其发生、发展史代谢异常和神经血液供应障碍共同参与的结果,而血管构造、功能异常,血液流变学的障碍最终导致神经组织缺血缺氧。
前列地尔可改善红细胞变型能力而降低血液黏度,进而改善糖尿病患者高凝状态;可使血管扩张,提高血流量,改善微血管障碍,调节组织中环磷腺苷水平和ATP酶活性,抑制血小板聚集和血栓素A2合成,防止血栓形成,缓解神经组织的缺血缺氧,提高感觉和运动神经传导速度等神经功能,促进受损伤神经的回复。
通心络胶囊由人参、水蛭、全蝎、土鳖虫、蜈蚣、蝉蜕、赤芍、冰片等药物组成,临床试验证明,通心络胶囊具有降脂抗凝、增强纤溶活性、保持血管通畅,改善内皮细胞功能、解除血管痉挛的功能,可改善微循环和组织缺血、缺氧,是组织得到充分的营养供给,从而使神经功能得到改善。二者联用,起到了协同作用,能达到较满意的治疗效果。
与疏血通治疗糖尿病周围神经病变
疏血通是中药制剂,主要成分是水蛭、地龙。临床实验结果表明,其能明显降低三酰甘油、高切黏度、低切黏度及纤维蛋白原,具有抗凝作用,抑制血栓形成,并可溶解血栓,同时通过扩张下肢血管、降低血管阻力,增加肢体血流量。联合使用避免了单一药物剂量大带来的不良反应,可提高临床疗效。
与小牛血去蛋白提取物联合应用治疗糖尿病足
小牛血去蛋白提取物主要成分为肌醇磷酸寡糖,可通过激活细胞膜上的葡萄糖Tl载体使细胞外的葡萄糖进入细胞体内,并通过特殊的肌醇磷酸寡糖载体进入细胞。
二者合用以不同的途径作用,兼顾糖尿病足的多重危险凶素。前列地尔通过改善局部微循环,改善周围神经营养能量供应;小牛血去蛋白提取物注射液通过改善微血管病变及促进葡萄糖转运和氧的利用对病理性髓鞘代谢发挥再生作用,从而改善神经病变,对前列地尔起到协同作用。
与甲钴胺合用治疗突发性耳聋 前列地尔可改善耳蜗血流、降低血小板内钙离子浓度、抑制血小板聚集、扩张血管、改善供血和供氧并增强红细胞的变形能力。甲钴胺是维生素B12的衍生物,可通过CH3一B12在转甲基的过程中加强调解基因的转录,促进细胞内核酸和蛋白质的合成,在神经细胞内用于轴突、轴索中结构蛋白的合成和代谢及卵磷脂的合成,进一步促进螺旋器及变性神经节纤维的再生、修复。二者合用可提高疗效。
生理盐水20 ml+前列地尔20ug微量泵静脉滴注后接生理盐水100 ml+注射用替考拉宁2.0 g静脉滴注,输液管连接处出现白色混浊沉淀物及絮状物,振摇不能消除,放置2 h后沉淀物和絮状物仍存在。若确需合用,中间用生理盐水冲管。
前列地尔注射液10ug+0.9%氯化钠注射液100 ml静脉滴注,续接舒血宁20ml+5%葡萄糖250ml静脉滴注时,管内出现乳白色混浊并有沉淀。合用时也需要冲管。
另外需要注意
1避免与血浆增溶剂(右旋糖酐、明胶制剂)合用。
2与氨基酸等强碱性药物配伍,可使效价降低。
3可增强降压药和血小板聚集抑制剂的作用。
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