关注：辛伐他汀用药警示

他汀类药物是临床上应用很普遍的一类降脂药物，随着全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国 FDA 批准（1987 年）上市以来，辛伐他汀、阿托伐他汀等他汀类新药不断问世。

许多大型研究已经证实，他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率，减慢动脉粥样硬化斑块的发展，甚至使斑块消退，从而打破了冠心病不可逆转的传统观念。

临床上辛伐他汀作为其中主要经细胞色素P450 3A4途径代谢的药物与临床上众多经P4503A4途径代谢的药物存在相互作用。他汀类药物的物理性质、药效强度、代谢及排泄途径见表1。

2010年3月19日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布通告称，与使用低剂量的辛伐他汀及其他“他汀类”药品相比，使用最高批准剂量80mg的辛伐他汀发生肌肉损害的风险升高。

2011年6月8日，FDA提出限制降胆固醇药物辛伐他汀最高批准剂量（80mg）的使用，因为这一剂量将增加肌肉损害的风险。辛伐他汀 80mg应仅被用于那些已经使用该剂量治疗了12个月以上且没有肌肉损害（肌病）的患者。辛伐他汀80mg不应作为新患者的起始治疗，包括那些已经使用低剂量治疗的患者。除了这一新的限制，FDA要求对辛伐他汀的说明书进行修改以增加新的禁忌证（不应与某些药物合用）以及当辛伐他汀与某些药物合用时的剂量限制。

FDA于2011年12月15日更新了辛伐他汀的警示信息，修改了辛伐他汀的剂量限制。

1、限制辛伐他汀80mg的使用，因为这一剂量将增加肌肉损害的风险。

2、FDA要求对辛伐他汀的说明书进行修改，以增加新的禁忌证（不应与某些药物合用）以及当辛伐他汀与某些药物合用时的剂量限制。

新的警示标签见表2：

表1：

他汀类药物的安全风险及肌痛发生率及其中的横纹肌发生率：

表2：